Diclofenac: návod na použitie

  • Zranenia

Diklofenak - liek zo skupiny NSAID, je derivátom kyseliny fenyloctovej. V dávkových formách vo forme sodnej soli. Obsahuje základné lieky.

Droga bola vytvorená v roku 1956 a pôvodne sa používala na liečenie reumatologických ochorení, čím poskytla silný analgetický a protizápalový účinok. Postupne sa rozsah lieku rozširoval: dnes sa diklofenak bežne používa v traumatológii, chirurgii, neurológii, gynekológii, urológii, športovej medicíne, onkológii a oftalmológii..

Zloženie, fyzikálno-chemické vlastnosti, cena

Diklofenak je dostupný v 6 liekových formách: tablety na perorálne podávanie, rektálne čapíky, vonkajšia masť a gél, roztok na i / m podávanie a očné kvapky.

Hlavná látkapomocných látokFyzikálno-chemické vlastnosti.
Packaging. cena.
RiešenieSodná soľ diklofenaku - 25 mg v 1 ml roztoku alebo 75 mg na 1 ampulumetabisulfit sodný, benzylalkohol, manitol, propylénglykol, voda na injekciu, hydroxid sodný.Priehľadný, bezfarebný alebo svetlo žltý roztok s vôňou benzylalkoholu.
3 ml v ampulkách a 5 ampúl v obrysových baleniach.
Č. 5: 35 - 45 rubľov.
25, 50 a 100 mg tabletySodná soľ diklofenaku 25, 50 a 100 mg na 1 tabletumliečny cukor, sacharóza, zemiakový škrob, povidón, kyselina stearová.Entericky potiahnuté biele tablety.
10 alebo 20 tabliet v blistroch. 30 tabliet v plechovkách vyrobených z polyméru alebo tmavého skla.
Č. 20 pre 100 mg: 33 - 35 rubľov;
Č. 20 pre 50 mg: 15 - 20 rubľov.
Čapíky 50 alebo 100 mgDiklofenak sodný 50 mg alebo 100 mg na 1 čapíkpolosyntetické glyceridy, cetylalkohol.Biele alebo bielo-žlté čapíky s valcovým tvarom.
Č. 10 pre 100 mg: 40 - 80 rubľov.
Masť 1%Diklofenak sodný - 0,3 g na 30 g mastipolyetylénoxid - 1500, dimexid, polyetylénoxid - 400, 1,2-propylénglykol.Biela masť so špecifickou vôňou.
30 g masti v hliníkovej skúmavke.
50 - 60 rub.
Gél 1 a 5%Sodium diclofenac 10 alebo 50 mg na 1 g gélu.propylénglykol, rektifikovaný etanol, karbopol, nipagín, trolamín, levanduľový olej, čistená vodaBiely alebo mierne žltkastý gél so špecifickým zápachom.
30 g gélu v hliníkovej skúmavke
1% -35- 90 rubľov;
5% - 40 rubľov.
Kvapky 0,1%Diklofenak sodný 1 mg na 1 ml kvapkypolyetoxylovaný ricínový olej, dihydrát edetátu disodného, ​​trometamol, manitol, kyselina chlorovodíková (1M roztok), benzalkóniumchlorid, čistená voda.Priehľadný alebo takmer priehľadný roztok, svetlo žltý alebo bezfarebný.
5 ml v špeciálnej kvapkacej fľaši.
5 alebo 6 sviečok v obrysovom obale.
25-60 rub.

farmaceutický účinok

Liečivo sa vyznačuje výrazným analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom. V ohnisku zápalu bez rozdielu inhibuje cyklooxygenázu 1 a 2, znižuje hladinu prostaglandínov a narušuje syntézu kyseliny arachidónovej.

Pri liečbe reumatických ochorení prispievajú terapeutické účinky diklofenaku k významnému zníženiu príznakov bolesti, stuhnutosti charakteristickej pre ranný čas, opuchu kĺbov, čo môže výrazne zlepšiť ich funkčný stav..

Použitie lieku po zraneniach alebo v pooperačnom období môže znížiť zápalový edém a bolesti.

farmakokinetika

Pri zavedení / m sa maximálna koncentrácia v plazme dosiahne po 15 - 30 minútach (dávka 75 mg). Po 3 hodinách je plazmatická koncentrácia liečiva 10% maxima. 99% sa viazalo na plazmatické proteíny.

Pri vnútornom ošetrení dochádza k rýchlej a úplnej absorpcii, ale jedlo spomaľuje absorpciu o 1-4 hodiny.

Pri lokálnej aplikácii je čiastočne absorbovaný cez pokožku, biologická dostupnosť dosahuje 6%. Pri lokálnej terapii na liečenie kĺbov v synoviálnej tekutine sa pozoruje vyššia koncentrácia liečiva ako v krvnej plazme..

V spojivke a rohovke dosahuje maximálnu koncentráciu 30 minút po instilácii a vstupuje do prednej komory oka. Pri liečbe terapeutickými dávkami prakticky nevstúpi do systémového obehu.

Asi 65% podaného liečiva vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami, 1% sa vylučuje nezmenené, zostávajúca časť sa vylučuje žlčou ako metabolity.

Pokyny na použitie diklofenaku naznačujú, že prechádza do materského mlieka - toto by sa malo zohľadniť pri predpisovaní liečby.

indikácia

Riešenie

Injekcie diklofenaku sa používajú na krátkodobú liečbu bolesti rôznych etiológií strednej intenzity:

  • ischias, lumbago, neuralgia;
  • choroby pohybového ústrojenstva: reumatické poškodenie mäkkých tkanív, reumatoidná a psoriatická artritída, chronická juvenilná artritída, dnavá artritída, ankylozujúca spondylitída, osteoartritída kĺbov a chrbtice;
  • algodismenorea;
  • zápalové ochorenia panvy vrátane adnexitis;
  • syndróm posttraumatickej bolesti so zápalovými javmi;
  • pooperačná bolesť.

Čapíky a tablety Diclofenac

Používajú sa na symptomatickú liečbu, konkrétne na zmiernenie bolesti a závažnosť zápalu čisto v čase použitia, neovplyvňuje progresiu choroby..

  • patológie muskuloskeletálneho systému zápalovej a degeneratívnej povahy, vrátane psoriatickej, reumatoidnej, juvenilnej chronickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, dny, artritídy, osteoartritídy, tendovaginitídy, burzitídy;
  • bolesť vrátane migrény, rakoviny, ischias, ossalgie, lumbagu, bolesti zubov, artralgie, neuralgie, myalgie, ischias, biliárnej a renálnej koliky, pooperačnej a posttraumatickej bolesti;
  • algodismenorea;
  • zápalové ochorenia panvy vrátane adnexitídy;
  • infekčné a zápalové patológie orgánov ORL, ktoré sa vyskytujú pri bolesti, ako je zápal stredného ucha, faryngitída, angína.

Ďalej pre čapíky: horúčka, ktorá sprevádza ARVI a chrípku.

Gél, masť diklofenaku

  • degeneratívne a zápalové patológie muskuloskeletálneho systému opísané vyššie;
  • reumatické a nereumatické bolesti svalov;
  • posttraumatické zápalové procesy pohybového aparátu a mäkkých tkanív: dislokácia kĺbov, modriny, poškodenie väzov.

kvapky

  • inhibícia myózy počas operácie katarakty;
  • zápal po operácii orgánov zraku;
  • liečba a prevencia cystického opuchu makuly sietnice po chirurgickom ošetrení šedého zákalu;
  • neinfekčné zápalové procesy: keratokonjunktivitída, konjunktivitída, erózia rohovky, zápal rohovky a spojovky po zraneniach atď.;
  • fotofóbia po keratotómii.

kontraindikácie

Všetky dávkové formy diklofenaku nie sú predpísané v prípade neznášanlivosti na hlavný alebo pomocný iv, ako aj v prípade precitlivenosti na iné NSAID..

Roztok diklofenaku je kontraindikovaný v nasledujúcich podmienkach

  • exacerbácia lézií gastrointestinálneho traktu (erózno-ulceratívna);
  • gastrointestinálne krvácanie;
  • porušenia procesu tvorby krvi;
  • „Aspirín triáda“ - neznášanlivosť na NSAID u pacientov s bronchiálnou astmou a polypmi v nose;
  • zmeny hemostázy vrátane hemofílie;
  • deti do 18 rokov;
  • dojčenia;
  • tehotenstvo.

Opatrne sa predpisuje pri nasledujúcich stavoch: bronchiálna astma, anémia, kongestívne zlyhanie srdca, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia, zlyhanie pečene alebo obličiek, zápalové ochorenie čriev, alkoholizmus, erozívne a ulcerózne ochorenia zažívacieho traktu (bez exacerbácie), diabetes, divertikulitída, indukovaná porfýria. stav po vážnom chirurgickom zákroku, starobe, systémové patológie spojivového tkaniva.

Kontraindikácie pri používaní tabliet

Všetky kontraindikácie uvedené pre roztok a navyše:

  • zápalové ochorenie čriev;
  • závažné zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • stav po štepení bypassu koronárnej artérie;
  • 3 trimester gravidity;
  • vek detí do 6 rokov pre 25 mg tablety, ďalšie dávky sú kontraindikované do 18 rokov;
  • intolerancia laktózy, deficit laktázy, patológia absorpcie glukózy-galaktózy.

Kontraindikácie pri použití čapíkov diklofenaku

Všetky kontraindikácie uvedené pre roztok a navyše:

  • hemoroidy, proktitída v akútnom štádiu;
  • deti do 16 rokov.

Ďalšie kontraindikácie k použitiu masti, gél

  • narušenie integrity pokožky v mieste aplikácie gélu;
  • anamnéza astmatických záchvatov salicylátmi a NSAID;
  • 3 trimester gravidity;
  • dojčenia;
  • deti do 6 rokov;

Používa sa opatrne v prípade porúch krvácania..

Kontraindikácie použitia očných kvapiek

  • deti do 2 rokov;
  • 3 trimester gravidity, laktácia;

S opatrnosťou: poruchy zrážania krvi, herpetická keratitída v anamnéze, astma „aspirínu“, gastrointestinálne choroby v akútnom štádiu, starší pacienti.

dávkovanie

Riešenie

Intramuskulárna hlboká injekcia. Jedna dávka pre pacientov je 75 mg, čo zodpovedá 1 ampulke roztoku. Opakované podávanie je povolené najskôr 12 hodín. Trvanie použitia - 2 dni. Ďalej, ak je potrebné pokračovať v liečbe, prechádzajú na rektálne alebo orálne podávanie liečiva.

tablety

Užívajte pol hodiny pred jedlom, ak potrebujete rýchly terapeutický účinok. V iných prípadoch sa tablety užívajú po jedle alebo počas jedla bez žuvania a pitia vody.

Dospelí pacienti a dospievajúci: 25-50 mg dvakrát trikrát denne (maximálne 150 mg denne). S nástupom terapeutického účinku sa dávka zníži na 50 mg za deň.

V prípade juvenilnej reumatoidnej artritídy je denná dávka do 3 mg / kg telesnej hmotnosti..

V detstve sa majú dodržiavať nasledujúce dávky:

  • 6-7 rokov: 25 mg 1-krát denne;
  • 8-11 rokov: 25 mg 2-3 krát denne;
  • 12-14 rokov: 25-50 mg 3-4 krát denne.

sviečky

Určené na rektálne podanie, pokiaľ možno najhlbšie po defekácii: 50 mg dvakrát denne alebo 100 mg raz denne. Maximálna denná dávka je 150 mg. Trvanie liečby sa určuje individuálne.

S migrénou: 100 - 150 mg pri prvých útokoch.

Čapíky sa podávajú ako celok bez delenia na časti, napr to môže viesť k malabsorpcii.

Aplikujte navonok čistými rukami a jemne roztierajte po bolestivej oblasti. Gél 1% - 2-4 g na jedno použitie, gél 5% - do 2 g.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa liek podáva trikrát až štyrikrát denne.

U detí vo veku 6 - 12 rokov sa na pokožku nanáša 1% gél v dávke do 2 gramov, nie viac ako 2-krát denne, 5% gél - do 1 gramu na jedno použitie maximálne 2-krát denne.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Navonok nanášajte 2-4 g v tenkej vrstve. Násobnosť - trikrát až štyrikrát denne.

kvapky

Pred operáciou vštepte do spojivkového vaku 1 kvapku päťkrát za 3 hodiny. Po operácii v počiatočnom období - 1 kvapka trikrát, potom - 1 kvapka trikrát - päťkrát denne.

Pri iných chorobách: 1 kvapka štyrikrát až päťkrát denne.

Liečba kurzu, nie viac ako 28 dní.

Vedľajšie účinky

Systémové reakcie. Spravidla sú charakteristické pre roztok a tablety diklofenaku, menej často pre čapíky a ešte menej pre masti, kvapky a gél..

Tráviaci systém: viac ako 1% pacientov má bolesti brucha, nadúvanie, hnačku, poruchy trávenia, zápchu, nadúvanie, nevoľnosť, peptické vredy. Menej často - žltačka, krv vo výkaloch, vracanie, poškodenie pažeráka, sucho v ústach, hepatitída, nekróza pečene, cirhóza, pankreatitída, kolitída.

CNS: bolesti hlavy, závraty. Menej často - poruchy spánku, depresia, ospalosť, aseptická meningitída, kŕče, nočné mory, úzkosť.

Zmyslové orgány: hučanie v ušiach. Menej často - diplopia, rozmazané videnie, zhoršená chuť, strata sluchu.

Koža: vyrážka, svrbenie. Menej často: ekzém, alopécia, toxická dermatitída, žihľavka, multiformný exsudát erytému, menšie krvácanie, zvýšená fotocitlivosť.

Genitourinárny systém: zadržiavanie tekutín. Menej často, proteinúria, oligúria, hematúria, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek.

Hematopoetický systém: anémia, leukopénia, eozinofília, trombocytopenická purpura, trombocytopénia, agranulocytóza.

Dýchacie orgány: bronchospazmus, kašeľ, opuch hrtanu, zápal pľúc.

CVS: zvýšený krvný tlak, kongestívne zlyhanie srdca, extrasystol, bolesť na hrudníku, srdcový infarkt.

Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie, opuch pier a jazyka, vaskulitída.

Lokálne reakcie

Pri podaní i / m: infiltrát, pálenie, aseptická nekróza, nekróza tukového tkaniva.

Použitie čapíkov: hlienové rektálne sekréty zmiešané s krvou, miestne podráždenie, bolesť pri pohybe čriev, miestne alergické reakcie.

Ošetrenie kvapkami môže mať za následok pálenie očí, zakalenie rohovky, rozmazané vizuálne vnímanie, iritídu.

Masť alebo gélová terapia - alergické kožné reakcie.

predávkovať

Možné pri liečbe tabliet, roztokov, čapíkov: závraty, vracanie, rozmazané vedomie, bolesti hlavy, dýchavičnosť. Deti sa vyznačujú nevoľnosťou, bolesťami brucha, myoklonickými kŕčmi, krvácaním, zvracaním, dysfunkciou pečene a obličiek..

Liekové interakcie (pre systémové liekové formy)

  • Zvyšuje plazmatickú koncentráciu metotrexátu, digoxínu, lítia a cyklosporínu.
  • Znižuje účinnosť liekov zo skupiny diuretík a zvyšuje riziko hyperkalémie.
  • Zvyšuje riziko krvácania, najmä z gastrointestinálneho traktu pri súčasnej liečbe trombolytikami.
  • Znižuje účinnosť hypnotík, hypotenzívnych a hypoglykemických látok.
  • Zvyšuje riziko vedľajších účinkov iných NSAID..
  • Zvyšuje pôsobenie liekov, ktoré spôsobujú fotosenzibilizáciu.
  • Paracetamol zvyšuje nefrotoxické vedľajšie účinky diklofenaku.
  • Aspirín znižuje plazmatickú koncentráciu diklofenaku v krvi.
  • Cefamandol, cefotetan, cefoperazón, plicamycín a kyselina valproová zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.
  • Cyklosporín a lieky obsahujúce zlato zvyšujú nefrooxicitu diklofenaku.
  • Kolzicín, etanol, kortikotropín a ľubovník bodkovaný zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania..
  • Lieky na tubulárnu sekréciu zvyšujú toxicitu diklofenaku.

Ak je diklofenak možný pri nepretržitej liečbe akýmkoľvek iným liekom, ošetrujúci lekár musí povedať, berúc do úvahy všetky riziká.

Diclofenac - názor lekárov

Väčšina lekárov charakterizuje diklofenak ako účinné a rýchlo pôsobiace liečivo. Medzitým je kardiovaskulárne riziko diklofenaku vyššie ako riziko jeho ostatných „príbuzných“ v skupine NSAID..

Čím je priebeh liečby kratší, tým je menej pravdepodobné, že sa u neho vyskytnú negatívne vedľajšie účinky. Je nesmierne dôležité dodržiavať odporúčané dávky, zvážiť kontraindikácie a nepodmieniť sa na samoliečbu bez lekárskeho predpisu..

analógy

Voltaren, Ortofen, Naklofen, Diklak, Diklovit, Diklogen, Dikloberl.

Diclofenac (Diclofenac)

Ruské meno

Latinský názov látky Diclofenac

Chemický názov

Kyselina 2- (2- (2,6-dichlórfenylamino) fenyl) octová (ako sodná soľ)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Diclofenac

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Diklofenak

Kryštalický prášok zo žltkastobielej až svetlo béžovej farby. Je rozpustný v metanole, rozpustný v etanole, prakticky nerozpustný v chloroforme, draselná soľ rozpustná vo vode.

farmakológia

Inhibuje cyklooxygenázu, v dôsledku čoho sú blokované reakcie arachidonickej kaskády a je narušená syntéza PGE.2, PGF2alfa, tromboxán A2, prostacyklín, leukotriény a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov; inhibuje agregáciu krvných doštičiek; pri dlhodobom používaní má znecitlivujúci účinok; in vitro spomaľuje proteoglykánovú biosyntézu v chrupavkách v koncentráciách zodpovedajúcich koncentráciám pozorovaným u ľudí.

Po perorálnom podaní sa úplne vstrebáva, jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jeho plnosti. Cmax v plazme sa dosiahne po 1 až 2 hodinách, čo je výsledkom oneskoreného uvoľňovania účinnej látky Cmax diklofenak predĺžený účinok v krvnej plazme pod hladinou, ktorá sa vytvára zavedením krátkodobo pôsobiaceho liečiva; koncentrácia zostane vysoká po dlhú dobu po užití predĺženej formy,max - 0,5 - 1 mcg / ml, čas začiatku Cmax - 5 hodín po užití 100 mg diklofenaku s predĺženým účinkom. Koncentrácia v plazme je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky. So zavedením Cmax v plazme sa dosiahne po 10 - 20 minútach, rektálne - po 30 minútach. Biologická dostupnosť - 50%; intenzívne podrobené presystémovej eliminácii. Väzba na plazmatické bielkoviny je vyššia ako 99%. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia rastie pomalšie, po 4 hodinách dosahuje vyššie hodnoty ako v plazme. Približne 35% sa vylučuje ako metabolity stolicou; asi 65% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami ako neaktívne deriváty (menej ako 1% sa vylučuje nezmenené). T1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviálna tekutina - 3 až 6 hodín; nepodlieha odporúčanému intervalu medzi dávkami.

Pri lokálnej aplikácii preniká do pokožky. Pri vniknutí do oka čas nástupu Cmax v rohovke a spojivkách - 30 minút po instilácii, preniká do prednej komory oka, nevstúpi do systémového obehu v terapeuticky významných množstvách.

Oslabuje bolesť v pokoji a pri pohybe, rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, zlepšuje ich funkčné schopnosti. Pri zápalových procesoch, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach, rýchlo zmierňuje spontánnu bolesť a bolesť pri pohybe a znižuje zápalový edém v mieste rany. U pacientov s polyartritídou liečených priebehom je koncentrácia v synoviálnej tekutine a synoviálnom tkanive vyššia ako v krvnej plazme. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu ako kyselina acetylsalicylová, butadión, ibuprofén; v porovnaní s indometacínom existujú dôkazy o väčšej závažnosti klinického účinku a lepšej tolerancii; s reumatizmom a ankylozujúcou spondylitídou je ekvivalentná s prednizónom a indometacínom.

Použitie diklofenaku

Zápalové ochorenia kĺbov (reumatoidná artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída, chronická dnavá artritída), degeneratívne choroby (deformujúca osteoartróza, osteochondróza), bedrové kosti, ischias, neuralgia, myalgia, choroby extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída, burzitída, mäkká reumatická choroba) syndrómy sprevádzané zápalom, pooperačnou bolesťou, akútnym záchvatom dny, primárnou dysalgomenorou, adnexitídou, záchvatmi migrény, kolickými ochoreniami obličiek a pečene, infekcie ORL, zvyšková pneumónia. Lokálne - poranenie šliach, väzov, svalov a kĺbov (na zmiernenie bolesti a zápalu pri výronoch, dislokáciách, modrinách), lokalizovaných foriem reumatizmu mäkkých tkanív (odstránenie bolesti a zápalu). V oftalmológii - neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po preniknutí a nepreniknutí poranenia oka, bolesť pri použití excimerového lasera, pri operácii odstránenia a implantácie šošovky (predoperačná a pooperačná prevencia myózy, cystoidný opuch optického nervu).

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), zhoršená hematopoéza nešpecifikovanej etiológie, peptický vred žalúdka a dvanástnika, zápalové ochorenia čreva vo fáze exacerbácie, bronchiálna astma „aspirín“, detstvo (do 6 rokov), posledný trimester gravidity.

Aplikačné obmedzenia

Porucha funkcie pečene a obličiek, zlyhanie srdca, porfýria, práca vyžadujúca zvýšenú pozornosť, tehotenstvo, dojčenie.

Tehotenstvo a laktácia

FDA-C kategória plodu (do 30 týždňov tehotenstva).

Akcia kategórie FDA pre plod - D (po 30 týždňoch tehotenstva).

Vedľajšie účinky látky Diclofenac

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, zvracanie, anorexia, plynatosť, zápcha, hnačka), NSAIDs gastropatia (poškodenie antrum vo forme erytému sliznice, krvácanie, erózia a vredy), akútna erózia drog a vredy iného gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie z čriev, zhoršená funkcia pečene, zvýšené sérové ​​transaminázy, liekmi indukovaná hepatitída, pankreatitída, intersticiálna nefritída (zriedkavo nefrotický syndróm, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek), bolesť hlavy, klopýtanie pri chôdzi, závraty, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, únava, edém, aseptická meningitída, eozinofilná pneumónia, miestne alergické reakcie (exantém, erózia, erytém, ekzém, ulcerácia), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytroderma, bronchospazmus, systémové anafylaktické reakcie vrátane vypadávania vlasov), fotocitlivosť, purpura, hematopoéza (anémia - hemolytická a apla statika, leukopénia až do agranulocytózy, trombocytopénia), kardiovaskulárne poruchy (zvýšený krvný tlak), zhoršená citlivosť a videnie, kŕče.

S / m úvod - pálenie, tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukového tkaniva.

Pri použití čapíkov miestne podráždenie, slizničné výtoky s prímesou krvi, bolesť pri pohybe čriev.

Pri lokálnej aplikácii - svrbenie, erytém, vyrážky, pálenie, systémové vedľajšie účinky.

Interakcia

Zvyšuje koncentráciu lítia, digoxínu v krvi, nepriamych antikoagulancií, perorálnych antidiabetík (možné sú hypo- a hyperglykémie), deriváty chinolónov. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporínu, pravdepodobnosť vedľajších účinkov glukokortikoidov (gastrointestinálne krvácanie), riziko hyperkalémie v prítomnosti diuretík šetriacich draslík, znižuje účinok diuretík. Plazmatická koncentrácia sa znižuje s kyselinou acetylsalicylovou.

predávkovať

Príznaky: závraty, bolesti hlavy, hyperventilácia, rozmazané vedomie, u detí - myoklonické kŕče, gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, krvácanie), funkcia pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, zhoršenú funkciu obličiek, záchvaty, podráždenie gastrointestinálneho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza, sú neúčinné.

Cesta podania

Vo vnútri, in / m, in / in, rektálne, lokálne (kožné, instilácia do spojivkového vaku).

Bezpečnostné opatrenia Diclofenac

Pri dlhodobej liečbe, periodickej štúdii krvného zloženia a funkcie pečene, je nevyhnutná analýza stolice pre okultnú krv. V prvých 6 mesiacoch tehotenstva sa má používať podľa prísnych indikácií a pri najnižšej dávke. Z dôvodu možného zníženia rýchlosti reakcie sa neodporúča viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Nemal by sa nanášať na poškodenú alebo exponovanú pokožku v kombinácii s okluzívnym obväzom; kontakt s očami a sliznicami.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. Sodná soľ diklofenaku, podobne ako iné NSAID, môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, vrátane krvácanie, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť fatálne. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek s predikčnými symptómami alebo bez nich u pacientov používajúcich NSAID. Iba 1 z 5 pacientov mal závažné vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu počas liečby NSAIDs boli symptomatické. Ulcerózne lézie horného gastrointestinálneho traktu, veľké krvácanie alebo perforácia spôsobené NSAID boli pozorované u približne 1% pacientov liečených počas 3 až 6 mesiacov a približne u 2-4% pacientov liečených počas 1 roka. Riziko komplikácií z gastrointestinálneho traktu je vyššie pri dlhodobom užívaní liekov, existuje však aj pri krátkodobej liečbe. U starších pacientov je vyššie riziko vzniku závažných gastrointestinálnych komplikácií.

Zdroje informácií

Riziko tromboembolických komplikácií

Výbor pre hodnotenie farmakovigilančných rizík (PRAC) Európskej agentúry pre lieky (EMA) dospel k záveru, že účinky liekov obsahujúcich diklofenak na kardiovaskulárny systém počas ich systémového použitia (kapsuly, tablety, injekčné formy) sú podobné ako u selektívnych inhibítorov COX-2, najmä ak sa diklofenak používa vo vysokých dávkach (150 mg denne) a pri dlhodobej liečbe..
Výbor PRAC dospel k záveru, že prínosy používania diklofenaku sú väčšie ako riziká, ale odporúča dodržať rovnaké bezpečnostné opatrenia ako pri použití inhibítorov COX-2, aby sa minimalizovalo riziko tromboembolických komplikácií..

Pacienti s predchádzajúcim závažným kardiovaskulárnym ochorením vrátane s chronickým srdcovým zlyhaním, ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnymi poruchami, chorobami periférnych tepien sa diklofenak nemá používať. Pacienti s rizikovými faktormi (napr. Vysoký krvný tlak, vysoký cholesterol, cukrovka, fajčenie) by mali diklofenak používať s veľkou starostlivosťou..

Zdroje informácií

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

nadpisHodnota indexu Wyszkowski®
Voltaren® Emulgel®0,0614
Voltaren®0,0582
diclofenac0,0336
Ortofen®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diclovit®0,0112
Dicloberl® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac Acry®0.0031
Diclofen0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0,0027
Ortofénom potiahnuté tablety, 0,025 g0,0026
Diclofenac-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz®0,0025
Diklo-F®0,0025
Voltaren ® Rapid0,0025
Dicloran®0,0023
Diclac®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac Acre® Retard0,0014
Diclofenac Sodium0,0013
Diclogen®0,0013
Difen0,0013
Diclofenac (Ortofen®)0,0011
Diclobene0.001
Rapten Duo0.001
Veral0,0009
Diclonate® P0,0009
Diclomax ™0,0009
Diclofenac AKOS0,0009
Voltaren® Ofta0,0009
Diclofenac retard0,0009
Naklofen0,0008
Diclofenac (Biclopan)0,0007
Diclofenac Retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac teva0,0007
Diclofenac Stada®0,0007
flotácia0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elf0.0005
Injekcia ortofénu 2,5%0.0005
Diclofenaclong®0.0005
Diclonac0,0004
Diclofenac retard Obolenskoe0,0004
Draslík diklofenaku0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Diklofenak sodný0,0003
Diclofenac-FPO®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Buffus diklofenaku0,0003
Dorosan0,0003
Argette Rapid0,0003
Orthofer®0,0002
Diclofenac Altpharm0,0002
Diclac® Lipogel0,0002
Revodina retard0,0001
Feloran retard0,0001
Diclorium0,0001
Diclofenac-UBF0,0001
Orthoflex®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penside0,0001
Diclomax ™ -250,0001
Diclomax ™ -500,0001
Dicloran® SR0,0001
SwissJet0,0001
Diclofenac-Solofarm0,0001
Diclofenac-Esko0
Flector0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Všetky práva vyhradené. Komerčné použitie materiálov nie je povolené. Informácie sú určené lekárskym odborníkom..

Diklofenak pri liečbe bolesti

Od staroveku je známe spojenie bolesti a zápalu. V súčasnosti sú najbežnejšími liekmi na zmiernenie bolesti lieky, ktoré majú protizápalové aj analgetické účinky - nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).

Príbeh vzniku diklofenaku

Prototypom moderných NSAID bola kyselina acetylsalicylová, ktorú prvý syntetizoval mladý vedec Felix Hoffman koncom 19. storočia. Chemická štruktúra a vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa stali referenčnými bodmi, podľa ktorých sa vytvorili noví predstavitelia tejto triedy liekov (spočiatku bolo obvyklé označovať ich ako „aspirínové“). Nie taká nedostatočná účinnosť, pretože toxicita vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej slúžila ako silný stimul pre vývoj nových „nesalicylátov“ NSAID. V roku 1966 sa pri implementácii programu vývoja protizápalového liečiva so zlepšenými biologickými vlastnosťami syntetizovalo viac ako 200 analógov kyseliny 0-aminooctovej na vytvorenie molekuly s potrebnými parametrami vo výskumnom laboratóriu Geigi, z ktorých najzaujímavejšie výsledky boli zistené pomocou diklofenaku sodného - sodnej soli 0 - [(2,6-dichlórfenyl) amino] fenyloctová kyselina.

Diclofenac sa spočiatku používal hlavne na liečenie reumatologických ochorení, kde sú dôležité obe zložky: výrazný protizápalový a silný analgetický účinok, ale následne sa rozsah diklofenaku významne rozšíril. V súčasnosti sa diklofenak používa v chirurgii, traumatológii a športovej medicíne (na poškodenie muskuloskeletálneho systému, poškodenie mäkkých tkanív (modriny, výrony), na zvládanie pooperačných bolestí), v neurológii (na liečbu bolesti chrbta, syndrómov tunelov, migrén), gynekológia pri dysmenoree, adnexitíde, v onkológii ako prostriedok prvého stupňa anestézie pre schodisko WHO. Intramuskulárne podanie diklofenaku sodného je účinný spôsob boja proti obličkovým a pečeňovým kolikám. V oftalmológii sa používa špeciálna dávková forma diklofenaku vo forme kvapiek. Praktickí lekári tiež predpisujú diklofenak pre rôzne syndrómy bolesti (tabuľka 1)..

Mechanizmus účinku diklofenaku

Analgetický účinok diklofenaku je spôsobený niekoľkými mechanizmami. Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je potlačenie cyklooxygenázy (COX) - enzýmu, ktorý reguluje konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny - mediátory zápalu, bolesti, horúčky [3]..

Selektivita diklofenaku a COX

Na začiatku 90. rokov 20. storočia boli objavené dve izoformy enzýmu COX - COX-1 a COX-2. Väčšina pozitívnych účinkov NSAID (potlačenie zápalu, bolesti, horúčky) je spojená s inhibíciou COX-2 a vývoj nežiaducich reakcií (hlavne vo forme lézie gastrointestinálneho traktu) je spojený s inhibíciou syntézy COX-1 [4]..

Z tohto pravidla však existuje niekoľko výnimiek. Ukázalo sa, že COX-1 môže tiež hrať úlohu pri vývoji zápalového procesu. COX-1 je spolu s COX-2 produkovaný synoviálnou membránou pacientov s reumatoidnou artritídou (RA) [5]. Je to pravdepodobne spôsobené nižšou účinnosťou selektívneho COX-2 v niektorých syndrómoch bolesti. Nedávne štúdie zistili zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií pri použití vysoko selektívnych inhibítorov COX-2 [6]..

Diklofenak inhibuje oba izoenzýmy COX, vo väčšej miere COX-2. Inhibícia COX-1 v diklofenaku je nižšia v porovnaní s ibuprofenom a naproxenom, a preto je menej pravdepodobné, že diklofenak spôsobí gastrointestinálne poškodenie. Inhibícia COX-1 (aj keď menej výrazná ako inhibícia neselektívnych NSAID) môže zároveň vysvetliť vyššiu účinnosť diklofenaku v porovnaní so selektívnymi inhibítormi COX-2 (meloxikam, celekoxib) v situácii, keď sa COX-1 podieľa aj na patogenéze choroby ( napríklad s RA). Inhibícia COX-2 v diklofenaku je menšia ako inhibícia etorikoxibu a rofecoxibu, čo vedie k zníženiu rizika kardiovaskulárnych komplikácií [6]. Taký vyvážený účinok diklofenaku poskytuje vysokú terapeutickú aktivitu s dobrou znášanlivosťou liečby.

Iné mechanizmy analgetického účinku diklofenaku

Okrem inhibície prostaglandínov boli identifikované aj ďalšie mechanizmy pôsobenia diklofenaku. V experimentálnej štúdii sa ukázalo, že sodná soľ diklofenaku môže významne inhibovať migráciu leukocytov do centra pozornosti zápalu [7]. Do istej miery môže diklofenak sodný tiež ovplyvniť rovnováhu cytokínov, znížiť koncentráciu interleukínu-6 a zvýšiť obsah interleukínu-10 [8]. Takáto zmena pomeru týchto produktov podporuje spomalenie vylučovania protizápalových faktorov. Zníženie produkcie voľných kyslíkových radikálov, ku ktorému dochádza pod vplyvom diklofenaku sodného, ​​môže tiež pomôcť znížiť aktivitu zápalového procesu a obmedziť jeho škodlivé účinky na tkanivá [9]..

Okrem výraznej protizápalovej aktivity má diklofenak sodný tiež silný analgetický potenciál, ktorý nesúvisí s jeho účinkom na zápal [10]. Má komplexný vplyv na rôzne mechanizmy vnímania bolesti a poskytuje účinné potlačenie bolesti rôznych etiológií. Liečivo má centrálny aj periférny antinociceptívny účinok..

Centrálna analgetická aktivita diklofenaku sodného je sprostredkovaná opioidnými receptormi, čoho dôkazom je skutočnosť, že tento účinok je blokovaný naloxónom [11]. Je evidentne spojená s účinkom sodnej soli diklofenaku na metabolizmus tryptofánu. Po podaní lieku do mozgu sa koncentrácia metabolitov tryptofánu významne zvyšuje, čo môže znížiť intenzitu bolesti [12]..

Lokálny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku je zjavne spojený nielen s potlačením syntézy prostaglandínov, pretože na niekoľkých experimentálnych modeloch bolesti neumožnilo lokálne použitie inhibítorov syntézy prostaglandínov, ako je indometacín a celekoxib, na rozdiel od sodnej soli diklofenaku, dosiahnuť významný analgetický účinok [ trinásť]. Periférny analgetický účinok diklofenaku sodného nie je spojený s opioidným účinkom, pretože nie je eliminovaný naloxónom. Súčasne použitie zlúčenín, ktoré blokujú tvorbu NO a aktivácia guanylátcyklázy, potlačilo analgetický účinok diklofenaku sodného. Inhibítory rôznych typov draslíkových kanálov mali podobný účinok [13–16]. V bunkovej kultúre krýs mozgu potkana diklofenak sodík zosilnil aktivitu draslíkových kanálov, čím sa zvýšila produkcia draslíka z bunky [17]. Tieto výsledky naznačujú, že periférny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku môže súvisieť s aktiváciou niekoľkých typov draslíkových kanálov, ku ktorým dochádza za účasti NO a guanozíncyklomonofosfátu (cyklo-GMP)..

Analgetický účinok diklofenaku tak môže byť spôsobený jeho účinkom na rôzne úrovne a patogenézu syndrómu bolesti. Okrem analgetického účinku spojeného so znížením zápalu v oblasti lézií v dôsledku inhibície prostaglandínov (COX-1 a COX-2), diklofenak môže zmierniť bolesť zmiernením zápalu a prostredníctvom iných mechanizmov (inhibícia migrácie leukocytov na ohnisko zápalu, čo ovplyvňuje rovnováhu cytokínov). na draslíkových kanáloch na periférnej úrovni a tiež znižujú vnímanie bolesti prostredníctvom centrálnych mechanizmov (zvýšením syntézy prekurzora serotonínu (tryptofánu) v mozgovom tkanive).

Indikácie pre použitie diklofenaku

Napriek širokému spektru v súčasnosti existujúcich NSAID a vytvoreniu novej triedy symptomatických protizápalových liekov (selektívne inhibítory COX-2) v posledných rokoch zostáva diklofenak sodný najobľúbenejšou drogou medzi NSAID.

Použitie diklofenaku v reumatológii

Diclofenac sa od začiatku svojho výskytu vo veľkej miere používal v reumatológii. Dôležitým znakom, ktorý umožnil diklofenaku vytlačiť iné lieky zo skupiny NSAID, ktoré sa používali predtým, bola jeho vysoká analgetická a analgetická aktivita spolu s dobrou toleranciou.

Účinok diklofenaku sa prejavuje znížením doby rannej stuhnutosti, znížením bolesti (v pokoji a počas pohybu), znížením opuchu, opuchom kĺbov, ako aj zlepšením funkčných schopností kĺbov, čo prispieva k zvýšeniu rozsahu pohybu. Diklofenak je drogou voľby pre väčšinu reumatologických chorôb, používa sa na liečbu zápalových a degeneratívnych reumatických ochorení (artritída, artróza atď.)..

Využitie diklofenaku vo všeobecnej lekárskej praxi, ortopédia, traumatológia, športové lekárstvo

Najčastejšie vo všeobecnej lekárskej praxi dochádza k porušeniu pohybového aparátu. Patológia muskuloskeletálneho systému je rozmanitá v etiológii a patogenéze. Bolesť v tejto skupine lézií môže byť spôsobená traumou, degeneratívnymi procesmi, zápalom, dyspláziou, trofickými zmenami (osteoporóza). Mechanizmy rozvoja choroby môžu byť zápalové, mechanické, neurogénne atď. Výrazným analgetickým účinkom diklofenaku so stredne závažnou a silnou bolesťou, zápalovými procesmi, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach, rýchlou úľavou od spontánnej bolesti a bolesti pri pohybe a znížením zápalového opuchu v mieste rany, sa tento liek vytvoril týmto liekom. jeden z najviac potrebných na liečbu porúch pohybového aparátu, ktoré sa vyskytujú vo všeobecnej praxi, ortopédia, traumatológia, športové lekárstvo, neurológia.

Pri liečení ortopedických a traumatických zranení je dôležitá aj forma uvoľňovania liečiva. Schopnosť kombinovať miestne a všeobecné formy diklofenaku umožňuje dosiahnuť maximálnu účinnosť a zároveň minimalizovať možné vedľajšie účinky. Lokálne formy diklofenaku sa najčastejšie používajú pri ochoreniach extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída, burzitída, reumatické lézie mäkkých tkanív), zraneniach šliach, väzov, svalov a kĺbov. Všeobecné formy, ako sú tablety, čapíky, injekčné roztoky,? - pri veľkých zraneniach (kombinované a kombinované zranenia, pooperačné stavy, zranenia hlavy, zlomeniny veľkých kostí atď.).

Použitie diklofenaku v neurológii

Diklofenak sa široko používa na zmiernenie bolesti v neurologickej praxi. Diklofenak je indikovaný na liečbu akútnej bolesti chrbta s tunelovým syndrómom (syndróm karpálneho tunela, syndróm kubitálneho kanála atď.) S migrénou..

Trvanie použitia a cesta podávania liečiva závisia od intenzity syndrómu bolesti. Pri syndrónoch miernej bolesti, ktoré neobmedzujú motorické schopnosti pacienta, je možné aplikovať na bolestivé oblasti (kŕčový sval) gélov a mastí obsahujúcich diklofenak sodný po dobu 7 až 10 dní. V prípade intenzívnej bolesti, ktorá významne obmedzuje pohyb pacienta v miestnosti, sa po dobu 3–7 dní používajú injekčné cesty sodnej soli diklofenaku, s prechodom na perorálne formy v budúcnosti [18]. Existujú správy o vyššej účinnosti fonoforézy pri diklofenaku v porovnaní s použitím masti vo forme liečiva [19]..

Použitie diklofenaku v gynekológii

Schopnosť eliminovať bolesť a znížiť závažnosť strát krvi pri primárnej dysmenoree umožnila použitie diklofenaku v gynekologickej praxi [20]. Pri primárnej dysmenoree sa denná dávka volí individuálne; zvyčajne je to 50 - 150 mg. Počiatočná dávka by mala byť 50 - 100 mg; v prípade potreby sa môže pre niekoľko menštruačných cyklov zvýšiť na 150 mg / deň. Diklofenak sa má začať podávať, keď sa objavia prvé príznaky. V závislosti od dynamiky klinických príznakov môže liečba pokračovať niekoľko dní. Diklofenak sa môže použiť aj na zápalové ochorenia panvy vrátane adnexitídy.

Dávkovanie a spôsob podávania: ktorú dávkovaciu formu zvoliť?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je rozmanitosť dávkovacích foriem vrátane tabliet (rýchly a oneskorený účinok), roztok na parenterálne podávanie, čapíky, ako aj formy používané na lokálnu terapiu: masti, krémy, gély, sprej, čo umožňuje pohodlnú voľbu individuálnej dávky a spôsobu. užívanie lieku u rôznych pacientov. Schopnosť kombinovať rôzne cesty podávania u toho istého pacienta znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Tablety diklofenaku

Tabletové formy diklofenaku sú dostupné v rôznych dávkach (tabuľka 2). Dávka a spôsob podávania liečiva pre každého pacienta sa nastavujú individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia. Priemerná odporúčaná dávka pre dospelých je 100 - 150 mg / deň. Maximálna denná dávka diklofenaku je 200 mg. V relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe je postačujúca denná dávka 75 - 100 mg. Denná dávka by sa mala rozdeliť do niekoľkých jednotlivých dávok. Ak je to potrebné, okrem užívania drogy počas dňa konajte podľa nočnej bolesti alebo rannej stuhnutosti, môžete pred spaním predpísať diclofenak vo forme sviečok; pričom denná dávka by nemala prekročiť 150 mg. Po dosiahnutí klinického účinku sa dávka zníži na minimum, čo podporuje.

Deti vo veku od 6 do 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg tablety. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (v 2 až 3 dávkach, v závislosti od závažnosti ochorenia)..

Dospievajúcim vo veku 16 až 18 rokov môžu byť predpísané 50 mg tablety. Tablety sa majú zapiť veľkým množstvom tekutín, najlepšie pred jedlom. Tablety nemožno deliť ani žuť.

Diklofenak vo forme tabliet s oneskoreným účinkom

Špeciálnou formou liečiva je diklofenak vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky pri užívaní retardovaných foriem sodnej soli diklofenaku sa účinok prejaví neskôr, ale pretrváva dlhšie. Uvedené farmakokinetické vlastnosti umožňujú znížiť počet dávok liečiva pacientom (1 až 2-krát denne namiesto 3 až 3-krát denne) pri súčasnom udržaní stabilnej vysokej koncentrácie liečiva v ohnisku zápalu. Preto je výhodné použiť diklofenak v retardovanej forme, keď je potrebné dlhodobé podávanie lieku (pre syndrómy chronickej bolesti, najmä v reumatologickej praxi)..

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 75 mg, t.j. 1 tableta retardu za deň. Rovnaká dávka sa používa v relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe. V prípadoch, keď sú príznaky choroby najvýraznejšie v noci alebo ráno, je vhodné predpísať retardované tablety v noci..

Tablety sa majú prehltnúť celé, najlepšie s jedlom. Ak potrebujete zvýšiť dávku, použijú sa ďalšie 1 - 2 tablety diklofenaku 25 mg. Maximálna denná dávka je 200 mg.

V súčasnosti švajčiarska farmaceutická spoločnosť Sandoz vyrába 75 mg dvojvrstvové tablety, ktorých jedinečnosť spočíva v tom, že každá tableta sa skladá z dvoch vrstiev a obsahuje 12,5 mg sodnej soli diklofenaku s okamžitým uvoľňovaním a 62,5 mg sodnej soli diklofenaku s trvalým uvoľňovaním, ktoré poskytuje rýchly nástup účinku a predĺžené pôsobenie lieku.

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov by nemali mať predpísané retardovacie tablety.

Diklofenak vo forme rektálnych čapíkov

Lieková forma diklofenaku vo forme čapíkov má niekoľko výhod. Čapíky nespôsobujú komplikácie, ktoré sú možné pri parenterálnom podaní liečiv (vývoj svalovej nekrózy, infiltrátov a hnisanie v mieste vpichu). Čapíky by sa mali predpisovať, ak nie je možné brať lieky ústami (u oslabených pacientov, pri striktách pažeráka atď.). Ak sa užíva per os, má priamy poškodzujúci účinok diklofenak na bunky žalúdočnej sliznice. Pri iných spôsoboch podávania liečiv (čapíky, masti) zostáva riziko poškodenia gastrointestinálneho traktu, ale je výrazne nižšie. Preto sú v prípade príznakov poškodenia žalúdka a dvanástnika preferované čapíkové formy diklofenaku..

Čapíky sa veľmi často používajú v kombinovanej terapii: počas dňa pacient dostáva injekcie alebo tablety a v noci - sviečky, čo vytvára lepší terapeutický účinok vďaka rovnomernejšiemu a dlhodobejšiemu udržiavaniu koncentrácie liečiva v krvi. V takom prípade by celková denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 150 mg.

Deti vo veku 6 až 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg čapíky. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (denná dávka sa má rozdeliť do 2 - 3 jednotlivých dávok v závislosti od závažnosti prejavov choroby). Pri liečení RA sa denná dávka môže zvýšiť na maximum 3 mg / kg (pri niekoľkých podaniach). Dospievajúcim vo veku od 16 do 18 rokov môžu byť predpísané aj 50 mg čapíky..

Čapík sa zavedie do konečníka, pokiaľ je to možné, hlboko, najlepšie po predbežnom očistení čreva. Čapíky by sa nemali krájať na kúsky, pretože takáto zmena podmienok skladovania lieku môže následne viesť k narušeniu distribúcie diklofenaku..

Diklofenak vo forme injekcie

Diklofenak vo forme injekcií sa výhodne používa, keď je potrebný rýchlejší analgetický účinok, zvyčajne s ťažšou akútnou bolesťou (s obličkami alebo pečeňovými kolikami, s akútnou bolesťou spojenou s poškodením mäkkých tkanív (modrina, výron), s akútnou bolesťou chrbta, pooperačnou bolesťou Zvyčajne sa predpisuje 1 ampulka denne, vo vážnych prípadoch sa však môžu predpísať 2 injekcie denne s intervalom niekoľkých hodín, pričom sa menia strany podania. Injekciu je možné kombinovať s inými dávkovými formami diklofenaku. Trvanie parenterálneho podávania by nemalo presiahnuť dva dni; ak je to potrebné, liečba pokračovať s rovnakým diklofenakom, ale vo forme tabliet alebo rektálnych čapíkov. V prípade intramuskulárneho použitia sa liek podáva hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti, počas dňa sa nepoužívajú viac ako 2 ampulky (150 mg) lieku. V prípade obličiek a pečene sa používa diklofenak zvyčajne s s výraznou myšou Podávanie diklofenaku je kombinované s použitím svalových relaxancií ako konečnej zložky bolesti chrbta..

Malo by sa vyhnúť kombinácii dvoch alebo viacerých NSAID, pretože ich účinnosť zostáva nezmenená a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Diklofenak ako lokálne (lokálne) produkty

Nežiaduce účinky NSAID na telo sú výrazne obmedzené, ak sa používajú vo forme miestnych aplikácií. Lieková forma pre takúto terapiu je zmes aktívneho liečiva s bázou, ktorá zaisťuje absorpciu pod kožu. Tento spôsob liečby umožňuje vstúpiť liečivo priamo do lézie. Účinok na iné orgány a tkanivá je navyše minimálny.

V zahraničí existujú dávkové formy vo forme dosiek na prilepenie na pokožku, ktoré obsahujú 1,3% diklofenak epolamínu. Prvýkrát sa diklofenak vo forme dosiek objavil vo Švajčiarsku v roku 1993, teraz je diclofenak vo forme dosiek zaregistrovaný v 43 krajinách sveta. Doštičky s diklofenakom sú určené predovšetkým pre tých, ktorí kvôli kontraindikáciám nemôžu mať perorálnu formu diklofenaku. Používajú sa na poškodenie mäkkých tkanív (modrina, podvrtnutie, kompresia, osteoartróza) za predpokladu, že integrita pokožky je zachovaná 2-krát denne. Doštičky sú vhodné na použitie, ale sú drahšie ako iné dávkové formy.

Tieto lieky sú vhodné na použitie a ľahko sa dávkujú. Po aplikácii liečiva na pokožku sa účinná látka hromadí v regionálnych mäkkých tkanivách a do krvného riečišťa vstupuje nie viac ako 6% účinnej látky. Okrem toho je obsah liečiva vo svaloch v oblasti aplikácie približne trikrát vyšší ako jeho hladina vo vzdialenom svalovom tkanive. Preto je použitie gélových foriem diklofenaku preferované pre široké spektrum porúch pohybového aparátu. Gélové formy diklofenaku sú OTC liečivá a sú veľmi populárne..

Diclac gél je jediné diklofenakové liečivo na ruskom trhu s maximálnou koncentráciou 5% účinnej látky, čo vám umožňuje znížiť dávku lieku užívaného perorálne av niektorých prípadoch tablety úplne nahradiť. Schválené na použitie deťmi od 6 rokov.

Diklofenak ako súčasť kombinácie liekov proti bolesti

Existujú tiež dávkové formy (masti, gély), v ktorých je diklofenak jednou z hlavných zložiek. Kombinácia niekoľkých liekov s rôznymi mechanizmami pôsobenia môže zvýšiť účinnosť liečby.

bezpečnosť

Diklofenak má optimálnu kombináciu analgetických a protizápalových účinkov a dobrú znášanlivosť. Preto, ak nie sú kontraindikácie, môže sa používať aj na dlhú dobu. Štúdie potvrdili, že liečba diklofenakom v pomerne vysokých dávkach (150 mg) pri dlhodobom používaní (do 8 mesiacov alebo viac) bola pacientmi dobre tolerovaná [2]. Samozrejme, diklofenak, rovnako ako akékoľvek NSAID, môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie. Je však potrebné poznamenať, že u ľudí s rizikovými faktormi sa častejšie vyskytujú vedľajšie účinky, medzi ktorými je predovšetkým potrebné báť sa ulcerácie sliznice gastrointestinálneho traktu (GIT)..

Medzi gastrointestinálne rizikové faktory patria:

  • vek nad 65 rokov;
  • história peptického vredu;
  • príjem potravy, ktorá zvyšuje sekréciu žalúdka (pikantné, mastné, slané jedlá);
  • veľké dávky alebo súčasné podávanie niekoľkých NSAID;
  • sprievodná terapia glukokortikoidmi;
  • ženské pohlavie, pretože bola zistená precitlivenosť žien na túto skupinu drog;
  • fajčenie;
  • príjem alkoholu;
  • prítomnosť Helicobacter pylori.

Z tohto hľadiska sa má liečba začať najnižšou odporúčanou dávkou, najmä v rizikových skupinách. U ohrozených jedincov by denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 100 mg, uprednostňovať by sa mali krátkodobé dávkové formy diklofenaku a predpisovať buď 50 mg 2-krát denne, alebo 25 mg 4-krát denne. Diklofenak sa má užívať po jedle. Pri dlhodobom užívaní tejto drogy by ste nemali piť alkohol, pretože diklofenak, podobne ako alkohol, sa metabolizuje v pečeni. Ak existujú ťažkosti z gastrointestinálneho traktu, je potrebná ezofagastastroduodenskopia (endoskopia) a pri systematickom podávaní diklofenaku by sa mal tento postup predpísať každých 4-6 mesiacov, pretože NSAID sú často asymptomatické - „nemý“.

Ak potrebujete dlhodobé použitie diklofenaku, čo je obzvlášť dôležité v reumatológii, odporúča sa predpísať diklofenak spolu s misoprostolom, ktorý chráni žalúdočnú sliznicu pred poškodením..

U pacientov s hypertenziou je potrebné kontrolovať hladinu krvného tlaku, u pacientov s bronchiálnou astmou počas užívania diklofenaku sa môže pozorovať exacerbácia. U pacientov s chronickým ochorením pečene a obličiek by sa mali používať malé dávky lieku, ktoré kontrolujú hladinu pečeňových enzýmov.

Pred predpísaním diklofenaku musí lekár objasniť, či pacient užíva nejaké iné lieky v súvislosti so sprievodnými chorobami, aby sa predišlo možným komplikáciám pri používaní diklofenaku v kombinácii s inými liekmi. Je známe, že diklofenak zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, lítia a cyklosporínu A vrátane jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu metotrexátu. Na pozadí diuretík šetriacich draslík zvyšuje diklofenak riziko hyperkalémie a na pozadí antikoagulancií riziko krvácania. Diklofenak znižuje účinok diuretík, antihypertenzív a hypnotík. Súčasné použitie antidiabetík môže viesť k hypo- a hyperkalémii..

Od zavedenia diklofenaku do klinickej praxe uplynulo viac ako 30 rokov. Počas tejto doby sa objavilo veľa nových NSAID. Tým sa značne rozšírili možnosti poskytovania účinnej starostlivosti pacientom, pretože individuálna reakcia na liečbu je veľmi variabilná. Diklofenak v tomto terapeutickom arzenáli však zaujíma osobitné miesto. Kombinácia vysokej účinnosti, dobrej znášanlivosti a rôznych liekových foriem liečiva vám umožňuje zvoliť optimálnu terapiu pre široké spektrum syndrómov bolesti..

Ak máte otázky týkajúce sa literatúry, kontaktujte redaktorov.

A. B. Danilov, MD

FPPOV. I.M.Sechenova, Moskva

Tabuľka 1. Indikácie pre použitie diklofenaku

Prípravky na systémové použitie (tablety, injekcie, čapíky)

revmatologie:

  • reuma;
  • RA, juvenilná RA;
  • extraartikulárne formy reumatizmu, reumatizmu mäkkých tkanív - periartritída, burzitída, tenosynovitída, fibróza, myozitída;
  • ankylozujúca spondylitída - ankylozujúca spondylitída;
  • osteoartróza;
  • spondylitídy;
  • iná mono- a polyartritída;
  • degeneratívne ochorenia kĺbov - artróza (koxartróza, spondylartróza);
  • bolesť chrbta spojená s degeneratívnymi zmenami v chrbtici;
  • akútny dnavý útok

Neurológia, traumatológia, ortopédia, športové lekárstvo, všeobecná lekárska prax:

  • dorzalgia (lumbago, ischias, myofasciálna a svalovo-tonická bolesť);
  • migréna a iné typy bolesti hlavy;
  • syndrómy tunela, iné choroby sprevádzané zápalom nereumatického pôvodu (neuralgia, neuritída, bedrová ischialgia, burzitída, kapsulitída, synovitída, zápal šliach alebo tendosynovitída);
  • traumatické modriny, výrony, svaly a šľachy; zápalové opuchy mäkkých tkanív, bolesti svalov (myalgia) a kĺbov spôsobené ťažkou fyzickou námahou

Oncology:

  • rebrík prvej etapy WHO na liečenie bolesti pri rakovine

Všeobecná lekárska prax:

  • obličková a biliárna kolika

Gynekológia:

  • gynekologické choroby sprevádzané bolesťou a zápalom (primárna dysmenorea, adnexitída atď.)

Traumatológia, chirurgia, stomatológia:

  • posttraumatické a pooperačné syndrómy bolesti;
  • pôrodnícke, gynekologické, zubné alebo iné chirurgické zákroky

Otorinolaryngológia:

  • so závažnými zápalovými ochoreniami ucha, krku a nosa, ktoré sa konajú so silnou bolesťou, napríklad s faryngitídou, anginou, zápalom stredného ucha. Liečba základného ochorenia sa uskutočňuje v súlade so všeobecne uznávanými zásadami vrátane použitia etiotropickej terapie

Prípravy na vonkajšie a miestne použitie

Traumatológia, športová medicína:

  • posttraumatický zápal mäkkých tkanív a pohybového aparátu (šľachy, väzy, svaly a kĺby);
  • poranenia pohybového ústrojenstva charakteristické pre športovú medicínu a športy: výrony, dislokácie, modriny, otrasy, preťaženia atď..

revmatologie:

  • lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení kĺbov: RA, osteochondróza periférnych kĺbov a chrbtice, periarthropatia atď..

Reumatológia, neurológia:

  • - lokálna liečba zápalových a degeneratívnych chorôb mäkkých tkanív a periartikulárnych tkanív: tendovaginitída, syndróm rúk - rameno, burzitída, osteochondróza, osteoartritída, periarthropatia atď.;
  • bolesti kĺbov;
  • dorsalgia;
  • svalov

Traumatológia, chirurgia:

  • bolesť mäkkého tkaniva a zápal

Ophthalmology:

  • neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po preniknutí a nepreniknutí poranenia oka, bolesť pri použití excimerového lasera, pri operácii odstránenia a implantácie šošovky (pred a pooperačná prevencia myózy, cystoidné opuchy optického nervu)